Diclofenac là thuốc giảm đau chống viêm không steroid, được chỉ định điều trị các cơn đau từ mức độ nhẹ đến vừa như đau đầu, đau lưng, đau nhức xương khớp, đau do gout và đau do bong gân
- Mefenamic: Thuốc kháng viêm không steriod và những lưu ý khi sử dụng
- Ticagrelor: Thuốc chống kết tập tiểu và những lưu ý khi sử dụng
- Buscopan: Thuốc chống co thắt và những lưu ý khi sử dụng
Diclofenac Thuốc chống viêm không steroid
1.Diclofenac là thuốc gì
DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM giảng viên Trường Cao đẳng Dược cho biết: Diclofenac là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), dẫn chất của acid phenylacetic. Thuốc Diclofenac natri có tác dụng chống viêm, giảm đau mạnh và giảm sốt thông qua cơ chế ức chế sinh tổng hợp prostaglandin bằng cách ức chế mạnh hoạt tính của enzyme Cyclooxygenase cả hai isoenzym COX-1 và COX-2, do đó làm giảm sự tạo thành prostaglandin, prostacyclin và thromboxan là những chất trung gian hóa học gây viêm, đau và sốt.
Do Diclofenac ức chế COX-1 còn có tác dụng điều hòa enzyme lipoxygenase và sự kết tụ tiểu cầu, dẫn đến ức chế tiểu cầu kết tập và kéo dài thời gian chảy máu, gây ra các tác dụng phụ ở niêm mạc dạ dày do ức chế tạo mucin là một chất có tác dụng bảo vệ đường tiêu hóa.
Dược động học:
Diclofenac được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống. Thức ăn sẽ làm chậm hấp thu, thuốc được hấp thu nhanh hơn khi uống lúc đói. Nhưng mức dộ hấp thu không bị ảnh hưởng. Sau khi uống 2 giờ một liều 50mg thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1.5 µg/L.
Diclofenac gắn kết với protein huyết tương cao trên 99% chủ yếu là albumin. Khoảng 50% liều uống được chuyển hóa qua gan lần đầu và sinh khả dụng trong máu tuần hoàn xấp xỉ 50% sinh khả dụng của liều tiêm tĩnh mạch. Tác dụng của thuốc xuất hiện sau khi uống là 60 – 120 phút, sau tiêm bắp là 20 – 30 phút, sau khi đặt thuốc vào trực tràng 30 – 60 phút.
Diclofenac được chuyển hoá chủ yếu ở gan do phản ứng liên hợp glucuronide hóa phân tử nguyên vẹn thành các chất chuyển hoá không hoạt tính và có hai chất chuyển hóa dạng phenolic có hoạt tính nhưng yếu hơn hoạt tính của Diclofenac.
Diclofenac được thải trừ qua thận khoảng 60% so với liều dùng dưới dạng các chất chuyển hóa không hoạt tính và một phần nhỏ còn hoạt tính, khoảng dưới 1% được bài tiết dưới dạng thuốc không đổi. Phần còn lại được thải trừ theo chuyển hoá đường mật qua phân. Thời gian bán thải trong huyết tương của Diclofenac khoảng 1 – 2 giờ. Thời gian bán thải để thuốc thải trừ ra khỏi dịch bao hoạt dịch là 3 – 6 giờ.
2.Dạng thuốc và hàm lượng của Diclofenac
Diclofenac được sản xuất trên thị trường dưới dạng thuốc chủ yếu là dạng muối natri. Muối diethylamoni và muối hydroxyethylpyrolidin được dùng bôi ngoài. Dạng base và muối kali cũng được dùng làm thuốc uống. Hàm lượng Diclofenac được tính theo Diclofenac natri.
- Viên nén bao phim tan trong ruột: 25 mg; 50 mg; 75mg; 100 mg.
- Viên nén phóng thích kéo dài: 100mg.
- Dung dịch tiêm: ống 75 mg/2 ml; ống 75 mg/3 ml.
- Thuốc đạn đặt trực tràng: 25 mg; 50mg; 100 mg.
- Thuốc nhỏ mắt 0,01%: Lọ 5ml chứa Diclofenac sodium 5 mg
- Thuốc gel bôi da 1%, 3%: Tuýp 20g chứa Diclofenac diethylamin 0,232g.
Brandname:
Generic: Diclofenac 50 mg, Dozalam, Rhomatic 75, Rhomatic Gel a, Cotilam, Fenaflam, Diclofenac DHG, Diclofenac 50mg, Diclofenac 75mg, Fenagi 50, Fenagi 75, Sosdol, Sosdol Fort, Bostaflam, Diclofenac Boston 50, Volaren 75, Diclofen, Diclofen – 1,16%, Diclofenac natri, Diclofenac methyl, Diclofenac galien, Dikren 50 mg, Volderfen emulgel, Diclovat, Codufenac 50, Codufenac 75, Diclotabs-50, Dicloberl 50, Cl-Nac Ophthalmic solution, Lofnac 100, Brudic, Dicfiazo, Diclofenac sodium Injection, Dicopad 1%, Capflam, Diclofenac 50, Diclofenac 75, Uptaflam, Diclofenac 75mg/3ml, Diclophenac, Newfenac, Vifaren, Dolteren, Metalam 25, Metalam 50.
3.Thuốc Diclofenac được dùng cho những trường hợp nào
Theo các Dược sĩ Cao đẳng Dược TPHCM cho hay, Điều trị viêm và các dạng thoái hóa của bệnh xương khớp như viêm khớp dạng thấp, viêm khớp dạng thấp ở thiếu niên, viêm khớp mạn, thoái hoá khớp, viêm đốt sống cứng khớp, viêm xương khớp, viêm đa khớp dạng thấp, viêm khớp đốt sống, hội chứng đau cột sống, bệnh thấp không phải ở khớp, bong gân, căng cơ, đau do căng dây chằng.
Điều trị các triệu chứng trong đợt cấp của bệnh gout.
Điều trị đau sau chấn thương, đau sau mổ, viêm và sưng sau nhổ răng hoặc phẫu thuật chỉnh hình, đau nhức răng, đau nhức cơ bắp.
Điều trị các tình trạng đau và viêm trong phụ khoa như đau bụng kinh nguyên phát hoặc viêm phần phụ.
4.Cách dùng – Liều lượng của Diclofenac
Cách dùng: Tuỳ dạng bào chế sẽ có cách dùng tương ứng như đường uống, đường tiêm, bôi da, nhỏ mắt hay đặt trực tràng.
Thuốc dạng viên nén: được dùng bằng đường. Uống trước bữa ăn sẽ nhanh hấp thu.
Thuốc dạng tiêm: Tiêm bắp, tiêm vào mông sâu.
Thuốc dùng ngoài : Gel bôi da tại chỗ rồi xoa nhẹ, để hở, không băng gạc. Không được bôi vào vết thương hở, mắt và vùng bị nhiễm khuẩn. Tránh ánh nắng vùng da bôi thuốc.
Liều dùng cho đường uống:
Người lớn và trẻ em từ 18 tuổi trở lên: uống 50mg/lần x 2 -3 lần/ngày. Liều tối đa là 150 mg/ngày. Khuyến cáo dùng Diclofenac ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả và trong thời gian ngắn nhất có thể.
Trẻ em từ 1 tuổi đến 17 tuổi: Uống 0.5 – 2 mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 2 – 3 lần tùy thuộc mức độ của bệnh. Liều tối đa không được vượt quá 150 mg/ngày.
Liều dùng cho đường tiêm:
Người lớn tiêm bắp 50mg/lần x 1 lần/ngày. Thời gian điều trị từ 2 – 3 ngày tuỳ tình trạng bệnh.
Liều dùng cho đường nhỏ mắt: Nhỏ 1 giọt vào mắt bị bệnh, nhỏ 4 lần/ngày.
Liều dùng cho đường bôi da: Bôi gel 1% vào vùng đau ngày 4 lần.
Liều dùng cho đường đặt trực tràng:
Trẻ em từ 12 – 15 tuổi: Đặt 2 viên 25 mg hoặc 1 viên 50 mg/lần, dùng 2 – 3 lần/ngày (khoảng 100 – 150 mg/ngày).
Trẻ em từ 10 – 12 tuổi: Đặt 1 viên 25 mg/lần x 3 lần/ngày. Có thể tăng tới 2 viên 25 mg/lần x 2 lần/ ngày (khoảng 75 – 100 mg/ngày).
Trẻ em từ 8 – 10 tuổi: Đặt 1 viên 25 mg/lần x 2 – 3 lần/ngày (khoảng 50 – 75 mg/ngày).
Trẻ em từ 6 – 8 tuổi: Đặt 1 viên 25 mg/lần x 2 lần/ngày (khoảng 50 mg/ngày).
Tóm lại, tuỳ vào tình trạng diễn tiến của bệnh, người bệnh cần tuân thủ theo chỉ định của bác sĩ về liều dùng và thời gian điều trị để đạt hiệu quả điều trị tốt nhất.
Cách dùng và liều lượng của Diclofenac
5.Cách xử lý nếu quên liều thuốc Diclofenac
Nếu người bệnh quên một liều Diclofenac nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến giờ uống của liều tiếp theo, chỉ cần uống liều tiếp theo vào đúng thời điểm như trong kế hoạch điều trị.
6.Cách xử lý khi dùng quá liều thuốc Diclofenac
Theo giảng viên Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur Khi người bệnh dùng quá liều Diclofenac xảy ra các tác dụng phụ nặng hơn như nhức đầu, buồn nôn, nôn, iêu chảy, trướng bụng, chán ăn, chảy máu đường tiêu hóa, làm ổ loét tiến triển.
Xử lý quá liều: Nếu có bất kỳ triệu chứng bất thường nào do dùng quá liều Diclofenac, cần phải ngừng thuốc và đưa đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị triệu chứng. Dùng biện pháp thích hợp rửa dạ dày và loại thuốc ra khỏi đường tiêu hóa. Đồng thời theo dõi chặt chẽ chức năng dạ dày và các tình trạng khác của bệnh nhân.
7.Những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Diclofenac
Thuốc Diclofenac không được dùng cho những trương hợp sau:
- Người có tiền sử mẫn cảm với Diclofenac hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Người đang bị loét tiến triển, xuất huyết hoặc thủng dạ dày hoặc ruột.
- Người bị hen hay co thắt phế quản, chảy máu, bệnh tim mạch.
- Người đang dùng thuốc chống đông Coumarin.
- Người bị suy tim ứ máu, giảm thể tích tuần hoàn do suy thận hoặc do dùng thuốc lợi tiểu.
- Người suy thận, tốc độ lọc cầu thận < 30 ml/ phút.
- Người bệnh suy gan.
- Người bệnh suy tim sung huyết, bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại vi, bệnh mạch máu não.
- Người bị bệnh viêm màng não vô khuẩn đều có trong tiền sử một bệnh tự miễn nào đó.
- Người mang kính sát tròng.
- Người có tiền sử xuất huyết tiêu hóa hoặc thủng dạ dày liên quan đến điều trị NSAIDs.
- Phụ nữ trong 3 tháng cuối của thai kỳ
Thận trọng khi sử dụng thuốc Diclofenac cho những trương hợp sau:
- Người có tiền sử loét, chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa có thể dẫn đến tử vong.
- Người bệnh suy gan, suy thận, bị lupus ban đỏ toàn thân, tăng huyết áp, bệnh tim có ứ nước hoặc phù, người bệnh bị nhiễm khuẩn.
- Người có tiền sử rối loạn đông máu, chảy máu, người bệnh bị rối loạn thị giác khi dùng Diclofenac.
- Thận trọng tác dụng phụ gây nguy cơ biến cố huyết khối trên tim mạch khi dùng Diclofenac liều cao và thời gian dài như nhồi máu cơ tim, đột quy, có thể dẫn đến tử vong. Khuyến cáo sử dụng Diclofenac hàng ngày ở liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khôhis tim mạch bất lợi.
- Lưu ý với phụ nữ có thai, việc sử dụng Diclofenac cho phụ nữ mang thai trong ba tháng cuối thai kỳ nguy cơ gây ức chế tử cung co bóp, làm ống động mạch đóng sớm, gây tăng áp lực tiểu tuần hoàn không hồi phục, suy thận ở thai. Khuyến cáo không sử dụng Diclofenac cho phụ nữ đang mang thai, đặc biệt trong ba tháng cuối của thai kỳ.
- Lưu ý với phụ nữ cho con bú, Diclofenac được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ nhất định. Khuyến cáo không dùng Diclofenac cho phụ nữ đang cho con bú.
- Lưu ý thận trọng khi sử dụng Diclofenac cho người đang lái xe và vận hành máy móc. Vì Diclofenac có thể gây ra tác dụng không mong muốn như chóng mặt, buồn ngủ, ngủ gật, mệt mỏi, rối loạn thị giác.
8.Thuốc Diclofenac gây ra các tác dụng phụ nào
- Thường gặp: Nhức đầu, bồn chồn, đau vùng thượng vị, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, trướng bụng, chán ăn, khó tiêu, ù tai, tăng các transaminase.
- Ít găp: Đau bụng, chảy máu đường tiêu hóa, làm ổ loét tiến triển, nôn máu, tiêu chảy lẫn máu, phù, dị ứng, mày đay, co thắt phế quản ở người bệnh hen, choáng phản vệ kể cả tụt huyết áp, viêm mũi, mày đay, buồn ngủ, ngủ gật, trầm cảm, mất ngủ, lo âu, khó chịu, dễ bị kích thích, nhìn mờ, điểm tối thị giác, đau nhức mắt, nhìn đôi.
- Hiếm gặp: Phù, phát ban, hội chứng Stevens – Johnson, rụng tóc, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu, viêm màng não vô khuẩn, rối loạn co bóp túi mật, test chức năng gan bất thường, nhiễm độc gan như vàng da, viêm gan, tiểu ra máu, suy thận cấp, viêm thận kẽ, viêm bàng quang, hội chứng thận hư. Nguy cơ biến cố huyết khối tim mạch như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ khi sử dụng Diclofenac ở liều cao khoảng 150 mg/ngày và dùng kéo dài.
Trong quá trình sử dụng thuốc Diclofenac, các giảng viên giảng dạy Cao đẳng Dược Sài Gòn cho biết người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào nghi ngờ rằng do sử dụng thuốc Diclofenac, thì cần tham khảo ý kiến chuyên gia y tế tư vấn để xử trí kịp thời.
Tác dụng phụ của thuốc Diclofenac
9.Diclofenac có thể tương tác với thuốc nào
Digoxin: Diclofenac làm tăng nồng độ Digoxin trong huyết tương và kéo dài thời gian bán thải của Digoxin khi được dùng đồng thời cả 2 thuốc.
Ticlopidin: Dùng đồng thời với Diclofenac làm tăng nguy cơ chảy máu.
Dụng cụ tránh thai đặt trong tử cung: Dùng chung với Diclofenac làm mất tác dụng tránh thai.
Methotrexat: Diclofenac làm tăng độc tính của Methotrexat khi được kết hợp đồng thời.
Thuốc chống đông theo đường uống và heparin: Kết hợp đồng thời với Diclofenac gây nguy cơ gây xuất huyết nặng.
Kháng sinh nhóm Quinolon: Diclofenac làm tăng tác dụng phụ lên hệ thần kinh trung ương của kháng sinh nhóm Quinolon, dẫn đến co giật khi được dùng chung.
Aspirin, Glucocorticoid: Làm giảm nồng độ Diclofenac trong huyết tương và làm tăng nguy cơ tổn thương dạ dày – ruột nghiêm trọng hơn khi được sử dụng đồng thời.
Diflunisal: Làm giảm thải trừ Diclofenac, dẫn đến tăng nồng độ Diclofenac trong huyết tương và có thể gây chảy máu rất nặng ở đường tiêu hóa khi được sử dụng chung.
Lithi: Diclofenac có thể làm tăng nồng độ Lithi trong huyết tương, làm tăng độc tính của Lithi khi được dùng chung. Nếu cần thiết phải dùng chung thì cần phải điều chỉnh liều Lithi trong hoặc dùng Lithi sau điều trị bằng Diclofenac.
Tóm lại, tương tác thuốc tân dược có thể làm thay đổi hiệu quả điều trị của thuốc hoặc làm tăng tác dụng phụ nghiêm trọng hơn. Để đảm bảo sử dụng thuốc hợp lý, người bệnh không được tự ý dùng thuốc hoặc thay đổi liều lượng hay ngưng thuốc. Thông báo cho bác sĩ biết các loại thuốc đang dùng có nguy cơ để giúp bác sĩ kê đơn hợp lý và đạt hiệu quả trong điều trị.
10.Bảo quản Diclofenac như thế nào
Diclofenac được bảo quản dưới 30°C, khô ráo, tránh ánh sáng mặt trời để đảm bảo giữ chất lượng thuốc.
DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM
Tài liệu tham khảo:
- Drugcom: https://www.drugs.com/diclofenac.html
- Mims.com: https://www.mims.com/vietnam/drug/search?q=Diclofenac
Xem thêm: sieuthithuocviet.edu.vn
