Ticagrelor là thuốc chống kết tập tiểu cầu, có tác dụng làm giảm sự hình thành kết dính các tiểu cầu ở trong mạch máu. Ticagrelor được sử dụng để ngăn ngừa nguy cơ huyết khối mạch máu do xơ vữa động mạch ở người bệnh đau thắt ngực không ổn định và nhồi máu cơ tim.
- Pokemine 50mg: Công dụng, liều dùng và tác dụng phụ
- Tothema: Công dụng, liều dùng và tác dụng phụ
- Hasancob: Công dụng, liều dùng và tác dụng phụ
Thuốc Ticagrelor
1. Ticagrelor là thuốc gì?
Ticagrelor là thuốc đối kháng thụ thể P2Y12 qua đường uống, có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu trong mạch máu bằng cách ức chế trực tiếp có chọn lọc và thuận nghịch với thụ thể P2Y12 của của tiểu cầu, ngăn chặn sự hoạt hóa và kết tập tiểu cầu P2Y12 phụ thuộc qua trung gian ADP. Ticagrelor không ngăn cản sự gắn kết ADP nhưng khi liên kết với thụ thể P2Y12 sẽ ngăn cản sự dẫn truyền tín hiệu do ADP gây ra.
Trong máu, trên bề mặt của màng tiểu cầu có chứa các yếu tố đông máu. Tiểu cầu sẽ biến đổi hình dạng và xuất hiện ở bề mặt phospholipid để tạo cho sự kết dính của các yếu tố đông máu. Sự kết dính tiểu cầu là bước đầu trong quá trình đông cầm máu, là yếu tố tạo ra các mảng xơ vữa động mạch, làm tiến triển các biến chứng huyết khối và gây ra tăng mạch. Huyết khối có thể di chuyển đến tim và lên não dẫn tới nhồi máu não, đột quỵ và có thể gây tử vong cho người bệnh. Nên việc sử dụng Ticagrelor với tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu giúp làm giảm nguy cơ biến cố của huyết khối như nhồi máu cơ tim, đột quỵ hay tử vong.
Dược sĩ Cao đẳng Dược chính quy cho biết Ticagrelor còn có tác dụng làm tăng mức adenosine nội sinh cục bộ bằng cách ức chế chất vận chuyển nucleoside cân bằng xảy ra ở người khỏe mạnh và ở bệnh nhân ACS bao gồm giãn mạch, ức chế chức năng tiểu cầu và chứng khó thở.
Ticagrelor được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá, thời gian khởi phát tác dụng sau khi uống từ 0,5 – 1 giờ và thời gian tmax trung bình là khoảng 1,5 giờ. Ticagrelor có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn. Sinh khả dụng tuyệt đối của Ticagrelor được khoảng là 36%. Sự hình thành chất chuyển hóa chính AR-C124910XX từ Ticagrelor cũng diễn ra nhanh chóng với thời gian t max trung bình khoảng 2,5 giờ.
Ticagrelor và chất chuyển hóa có hoạt tính liên kết với protein huyết tương cao > 99%. Ticagrelor được chuyển hoá chủ yếu bởi enzyme CYP3A4 ở gan và hình thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Ticagrelorvà chất chuyến hoá có tương tác với các enzyem nền CYP3A khác khi bị kích hoạt đến ức chế.
Ticagrelor được thải trừ chủ yếu là qua chuyển hóa ở gan, khoảng 57,8% trong phân và qua thải trừ qua thận khoảng 26,5% trong nước tiểu. Chất chuyển hóa có hoạt tính của Ticagrelor chủ yếu bài tiết qua mật. Thời gian bán thải T1/2 của Ticagrelor là khoảng 7 giờ và 8,5 giờ đối với chất chuyển hóa có hoạt tính.
2. Dạng thuốc và hàm lượng của Ticagrelor?
Ticagrelor được sản xuất trên thị trường với dạng thuốc và hàm lượng là
Viên nén bao phim 60mg, 90mg.
Viên nén phân tán 90mg.
Brandname: Brilinta
Generic: Topogis, Vingrelor, Printa, Pridora, Feleilor, Platetica ODT, Tirelor-NN, Mirindes, Platetica.
3. Thuốc Ticagrelor được dùng cho những trường hợp nào?
Điều trị phòng ngừa các biến cố huyết khối do vữa xơ động mạch ở những bệnh nhân lớn tuổi mắc hội chứng mạch vành cấp như nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực không ổn định. Có thể dùng đồng thời với acid acetylsalicylic (ASA).
Điều trị cho những bệnh nhân điều trị nội khoa và có can thiệp mạch vành qua da hoặc phẫu thuật bắc cầu mạch vành.
Thuốc Ticagrelor
4. Cách dùng – Liều lượng của Ticagrelor?
Cách dùng: Thuốc Ticagrelor có thể được dùng bằng đường uống trước hoặc sau bữa ăn.
Liều dùng:
Người lớn trên 18 tuổi:
Hội chứng mạch vành cấp tính: Liều khởi đầu 180 mg/lần/ngày (hai viên 90 mg). Các ngày sau dùng liều 90 mg/lần x 2 lần/ ngày. Khuyến cáo dùng liên tục trong 12 tháng ở bệnh nhân ACS.
Nhồi máu cơ tim: Liều 60 mg/lần x 2 lần/ngày. Khuyến cáo dùng liên tục cho người bệnh có tiền sử nhồi máu cơ tim và người bệnh có nguy cơ cao bị biến cố huyết khối ít nhất một năm.
Trẻ em dưới 18 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng Ticagrelor.
Tóm lại, tuỳ vào tình trạng mức độ diễn tiến của bệnh, người bệnh cần tuân thủ theo hướng dẫn của bác sĩ về liều dùng chỉ định và liệu trình điều trị để đạt kết quả điều trị tốt nhất.
5. Xử lý nếu quên liều thuốc Ticagrelor?
Nếu người bệnh quên một liều Ticagrelor nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến thời điểm uống của liều tiếp theo, chỉ cần uống liều tiếp theo vào đúng thời điểm như trong kế hoạch điều trị.
6. Xử lý khi dùng quá liều thuốc Ticagrelor?
Khi người bệnh dùng quá liều Ticagrelor có biểu hiệu lâm sàng nghiêm trọng như chảy máu, ức chế tiểu cầu.
Xử lý khi quá liều: Nếu có bất kỳ triệu chứng bất thường nào do dùng quá liều Ticagrelor, cần phải ngừng thuốc và đưa đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị triệu chứng. Có thể dùng biện pháp thích hợp loại thuốc ra khỏi đường tiêu hóa. Trường hợp chảy máu nhiều ảnh hưởng đến tính mạng, cần điều trị theo phát đồ của bệnh viện.
7. Những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Ticagrelor?
Thuốc Ticagrelor không được dùng cho những trương hợp sau:
Người có tiền sử mẫn cảm với Ticagrelor hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Người có bệnh lý chảy máu.
Người có tiền sử bệnh xuất huyết nội sọ.
Người có suy chức năng gan nặng.
Dùng đồng thời Ticagrelor với các chất ức chế CYP3A4 mạnh như Ketoconazole, Clarithromycin, Nefazodone, Ritonavir, Atazanavir.
Phụ nữ đang mang thai
Phụ nữ đang cho con bú.
8. Thận trọng khi sử dụng thuốc Ticagrelor cho những trương hợp sau:
Dược sĩ văn bằng 2 Cao đẳng Dược TPHCM chia sẻ chia sẻ:
Người bệnh có nguy cơ chảy máu, người bệnh dùng đồng thời các thuốc có thể làm tăng nguy cơ chảy máu. Vì Ticagrelor sẽ làm tăng nguy cơ chảy máu nghiêm trọng hơn.
Người bệnh đang dùng Ticagrelor chuẩn bị phẩu thuật: Phải thông báo cho bác sĩ biết tình trạng đang dùng thuốc trước khi phẩu thuật.
Người bệnh ACS bị đột quỵ do tiền sử thiếu máu cục bộ, có thể điều trị bằng Ticagrelor trong tối đa 12 tháng.
Người bệnh tăng nhịp tim chậm, cần thận trọng khi dùng Ticagrelor đồng thời với các sản phẩm thuốc làm chậm nhịp tim.
Trên hô hấp, nếu người bệnh xuất hiện tình trạng khó thở khởi phát hay kéo dài hoặc càng ngày càng nặng nên ngừng điều trị bằng Ticagrelor.
Phụ nữ có thai và cho con bú. Khuyến cáo không dùng Ticagrelor cho phụ nữ trong thời kỳ mnag thai hay trong kỳ cho con bú.
Thận trọng khi sử dụng Ticagrelor cho người đang lái xe và vận hành máy móc. Vì Ticagrelor có thể gây ra tác dụng không mong muốn như chóng mặt và lú lẫn.
Thuốc Ticagrelor
9. Thuốc Ticagrelor gây ra các tác dụng phụ nào?
Thường gặp: Rối loạn chảy máu, khó thở, tăng acid uric máu.
Ít găp: Nhức đầu, chóng mặt, ngất, huyết áp thấp, xuất huyết tiêu hóa.
Hiếm gặp: Xuất huyết nội sọ, xuất huyết mắt, xuất huyết sau phúc mạc. Huyết khối, giảm tiểu cầu.
Trong quá trình sử dụng thuốc Ticagrelor, người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào nghi ngờ rằng do sử dụng thuốc Ticagrelor, thì cần tham khảo ý kiến của bác sĩ tư vấn để xử trí kịp thời.
10. Ticagrelor có thể tương tác với các loại thuốc và thực phẩm nào?
Các chất ức chế enzyme CYP3A4 ở gan mức độ vừa phải như amprenavir, aprepitant, erythromycin và fluconazole: Có thể được sử dụng đồng thời với Ticagrelor.
Các chất cảm ứng enzyme CYP3A ở gan mức độ mạnh: Làm giảm hiệu quả điều trị của Ticagrelor khi được sử dụng đồng thời với Ticagrelor.
Chất ức chế P-gp mạnh và chất ức chế CYP3A4 vừa phải như verapamil, quinidine: Làm tăng nồng độ Ticagrelor trong huyết tương.
Các thuốc heparin, enoxaparin và ASA hoặc desmopressin: Làm tăng nguy cơ chảy máu của Ticagrelor nên được sử dụng thận trọng khi kết hợp với Ticagrelor.
Nước bưởi chùm: Làm tăng nồng độ Ticagrelor tăng gấp 2 lần sau khi uống một lượng lớn nước bưởi chùm khoảng hơn 200ml.
Tóm lại, tương tác thuốc có thể làm thay đổi hiệu quả điều trị của thuốc hoặc làm tăng tác dụng phụ nặng hơn. Để đảm bảo sử dụng thuốc hợp lý, an toàn, người bệnh không được tự ý dùng thuốc hoặc thay đổi liều lượng hay ngưng thuốc. Nên báo cho bác sĩ kê đơn biết những thuốc đang dùng điều trị có nguy cơ để giúp bác sĩ kê đơn hợp lý và đạt hiệu quả trong điều trị.
11. Bảo quản Ticagrelor như thế nào?
Ticagrelor được bảo quản dưới 30°C, khô ráo, tránh ánh sáng mặt trời để đảm bảo giữ chất lượng thuốc.
DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM
Tài liệu tham khảo:
- Drugcom: https://www.drugs.com/mtm/ticagrelor.html
- com: https://www.mims.com/vietnam/drug/search?q=ticagrelor
- uk: https://www.nhs.uk/medicines/ticagrelor/
