Hẳn không ai xa lạ với tên thuốc kháng sinh nhưng không ai biết rằng nếu lạm dụng thuốc kháng sinh sẽ gây ra tình trạng kháng thuốc cực có hại cho con người.
Tìm hiểu rõ về thuốc kháng sinh như tác dụng, cách sử dụng, liều lượng, chống chỉ định … ra sao để sử dụng thuốc tốt nhất và nên có sự chỉ định của bác sĩ trong quá trình điều trị bệnh.
Thuốc kháng sinh là gì?
Y sĩ đa khoa cho hay: Kháng sinh được biết đến là các chất do vi sinh vật tiết ra (vi khuẩn, vi nấm) có khả năng kìm sự phát triển của vi sinh vật hay còn gọi là chống lại sự sống theo từ gốc của Hy Lạp. Thuốc kháng sinh Peniciline được sử dụng đầu tiên vào năm 1941 và được sản xuất rộng rãi để sử dụng trong lâm sàng.
Cùng với sự phát triển của khoa học công nghệ cùng với nền y học hiện đại con người đã tổng hợp được các kháng sinh tựi nihene và nhân tạo. Lúc này định nghĩa thuốc kháng sinh lại thay đổi. Kháng sinh là những vật chất do vi sinh vật tiết ra hoặc những chất hóa học bán tổng hợp, tổng hợp với nồng độ rất thấp có khả năng đặc hiệu kìm hãm sự phát triển hoặc tiêu diệt được vi khuẩn.
Bởi vậy nhóm thuốc kháng sinh có tác dụng lên các vi khuẩn ở cấp độ phân tử thường là vị trí quan trọng của vi khuẩn để ức chế sự phát triển hoặc có thể tiêu diệt nó.
Các nhóm thuốc kháng sinh
Hiên nay nền y học thế giới đã tìm ra khoảng 8000 chất kháng sinh, trong đó có khoảng 100 loại dùng trong Y khoa và Thú y. Thuốc kháng sinh được sử dụng bằng: Tiêm tại chỗ, bôi ngoài ra, theo đường toàn thân.
Theo các nhà thuốc Tân Dược cho biết đến năm 2010 có khoảng 17 nhóm thuốc kháng sinh với gần 500 tên thuốc. Trong đó có 4 nhóm chuyên biệt là: Kháng sinh chống lao, chống nấm, chống phong, trị ung thư. 13 nhóm thuốc kháng sinh còn lại trị các bệnh nhiễm khuẩn thông thường. Mỗi một nhóm thuốc kháng sinh được phân theo nhóm hoặc thế hệ, tên thuốc khác nhau. Ngoài ra còn nhiều biệt dược được phối hợp 2 hoặc 3 kháng sinh với nhau hoặc kháng sinh với thuốc chống viêm mạnh (các loại corticoid) để tăng tác dụng điều trị bệnh.
Cách phân loại kháng sinh được dựa vào yếu tố: ; dựa vào phổ tác dụng: kháng sinh phổ rộng, kháng sinh phổ hẹp; dựa vào nguồn gốc: tổng hợp hay bán tổng hợp; dựa vào khả năng tác dụng: kháng sinh diệt khuẩn, kháng sinh hãm khuẩn.
Các nhóm kháng sinh
Nhóm thuốc kháng sinh penicillin
Được phát hiện đầu tiên vào năm 1928 có chiết xuất từ nấm penicillin. Hiện nay kháng sinh penicillin được tổng hợp nhiều từ một số loại hóa chất khác. Các dòng penicillin gồm có:
- Penicillin cổ điển: Chỉ sử dụng Penicillin G và penicillin V và các dẫn chất tác dụng kéo dài như Probenecid Penicillin , Procaine Penicillin G, Benzanthine Pennicillin.
- Penicillin A hay Aminopenicillin: Kháng sinh penicillin bán tổng hợp gồm có ampicillin, amoxillin…
- Penicillin M hay Penicillin kháng enzyme penicillinase: Bao gồm oxacillin, methicillin, chloxacillin…
- Penicillin phổ mở rộng hoặc Penicilin chuyên trị vi khuẩn nhóm Pseudomonas: Bao gồm 2 nhóm nhỏ là carboxypenicillin (ticarcillin) và ureidopenicillin (piperacillin)
- Nhóm kháng sinh Cephalosporin bao gồm 4 thế hệ I, II, III, IV. Thế hệ I, II chủ yếu để điều trị các vi khuẩn Gram(+); thế hệ III, IV chủ yếu để điều trị vi khuẩn Gram(-).
- Các penicillin (penicillin A) được kết hợp chất ức chế enzyme βlactamase: acid clavulanic, sulbactam.
- Các monobactam như Aztreonam
- Các nhóm kháng sinh khác như sau:
- Nhóm tetracycline: gồm tetracyclin, oxytetracycline, chlorotetracycline, doxycyclin…
- Nhóm chloramphenicol: như chlocid, chloramphenicol…
- Nhóm macrolide: gồm azthromycin erythromycin, spiramycin, rovamycin, tylosin…
- Nhóm lincoxinamid
- Nhóm aminoglycosid
- Nhóm quinolon: ciprofloxacin, ciprofloxacin-d8, oxolinic acid, danofloxacin, enrofloxacin, difloxacin, sarafloxacin, ofloxacin, norfloxacin…
- Các Aminosid: Có nguồn gốc từ vi sinh với phổ tác dụng rộng, chủ yếu trên vi khuẩn Gram(-). Dựa vàonguồn gốc vi sinh có thể chia ra:
- Thuốc chiết xuất từ nấm Streptomyces: Streptomicin, Neomycin, Dihydrostreptomycin, Paromomycin, Kanamycin,,,
- Thuốc chiết xuất từ Microspora: Gentamicin, Sisimicin,…
Sau khi thay đổ cấu trúc của các hợp chất tự nhiên như trên con người có thể thu được các thuốc bán tổng hợp như: Netilmicin, Dibekacin, Amikacin
Nhóm kháng sinh Chloramphenicol bao gồm 02 kháng sinh:
- Chloramphenicol: Được gọi là Chlorocid, thuốc phân lập từ nấm Streptomyces Venezaclae, hiện tại được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp toàn phần. Có kahr năng trong điều trị bệnh thương hàn và sốt phát ban do Rickettsia (là tác nhân truyền bệnh rận, chấy)
- Thiamphenicol: là dẫn chất của Chloramphenicol, khi thay thế gốc Nitro bằng gốc Metylsulfon, dung nạp tốt hơn Chloramphenicol.
Nhóm thuốc kháng sinh Tetracycli
Các Tetracyclin có hoạt phổ rộng (các vi khuẩn Gram(+) và Gram(-), Rickettsia, Xoắn khuẩn,..). Thuốc có chỉ định điều trị kết hợp với các kháng sinh khác để điều trị các bệnh: Brucella, sốt, giang mai, tả, lậu cầu, viêm đường tiêu hoá, sốt rét,…
Nhóm thuốc kháng sinh Aminoglycosid
Nhóm Aminoglycosid là kháng sinh có hoạt phổ kháng khuẩn hẹp, tác dụng mạnh hơn trên gram âm hiếu khí chúng sẽ được đào thải qua thận. Độc tính trên thận (gây hoại tử ống thận cấp) và thính giác (gây ù tai, điếc) nếu dùng kéo dài các thuốc của nhóm như: gentamycin, novomycin……các thuốc này hầu hết không hấp thu qua đường tiêu hóa, nếu dùng điều trị nhiễm khuẩn toàn thân thì phải dùng dạng tiêm.
Nhóm thuốc kháng sinh Lincosamid
Cơ chế tác động của kháng sinh:
- Ức chế quá trình tổng hợp vách của vi khuẩn (vỏ): Nhóm kháng sinh gồm có penicillin, Amikacin , bacitracin. Do tác động lên quá trình tổng hợp vách nên sẽ làm cho vi khuẩn dễ bị các đại thực bào phá vỡ do thay đổi áp suất thẩm thấu.
- Ức chế chức năng của màng tế bào: Nhóm kháng sinh gồm có: colistin, amphoterricin, polymyxin, gentamicin. Cơ chy này sẽ làm mất chức năng của màng làm cho các phân tử có khối lượng lớn và các ion bị thoát ra ngoài.
- Ức chế quá trình sinh tổng hợp protein: Nhóm aminoglycosid gắn với receptor trên tiểu phân 30S của ribosome làm cho quá trình dịch mã không chính xác.
- Nhóm chloramphenicol gắn với tiểu phân 50S của ribosome ức chế enzyme peptidyltransferase ngăn cản việc gắn các acid amin mới vào chuỗi polypeptide.
- Nhóm macrolides và lincoxinamid gắn với tiểu phân 50S của ribosome làm ngăn cản quá trình dịch mã các acid amin đầu tiên của chuỗi polypeptide.
Ức chế quá trình tổng hợp acid nucleic:
- Nhóm refampin gắn với enzyme RNA polymerase ngăn cản quá trình sao mã tạo thành mRNA (RNA thông tin).
- Nhóm quinolone sẽ ức chế tác dụng của enzyme DNA helicase làm cho hai mạch đơn của DNA không thể duỗi xoắn làm ngăn cản quá trình nhân đôi của DNA.
- Nhóm sulfamide có cấu trúc giống PABA (p aminobenzonic acid) có tác dụng cạnh tranh PABA và ngăn cản quá trình tổng hợp acid nucleotid.
- Nhóm trimethoprim tác động vào enzyme xúc tác cho quá trình tạo nhân purin làm ức chế quá trình tạo acid nucleic.
Hiện nay quá trình kháng kháng sinh của vi khuẩn ngày càng trở nên phức tạp và diễn biến xấu hơn nên việc phát triển nghiên cứu các nhóm thuốc kháng sinh mới vô cùng quan trọng. Bên cạnh đó khi sử dụng kháng sinh không nên tùy tiện mà cần có chỉ định của bác sĩ để tránh hiện tượng kháng kháng sinh của vi khuẩn.
Nguồn: Sieuthithuocviet.edu.vn
