Aminoglycoside là nhóm thuốc kháng sinh được sử dụng rộng rãi để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn dành cho mọi đối tượng, thuốc được bào chế ở dạng tiêm.
Nhóm thuốc kháng sinh có thành phần tiêu biểu là là streptomycin ngoài ra còn có amikacin, gentamycin, tobramycin, neomycin, kanamycin.
Đặc tính chung của nhóm thuốc Aminoglycoside
Nhóm thuốc kháng sinh được chiết xuất từ nấm có cấu trúc hóa học mang đường ose và có chức amin nên có tên aminosid.
Thuốc có đặc tính chung:
- Không hấp thụ qua đường tiêu hóa vì có P M cao, đều cùng có một cơ chế tác dụng.
- Thuốc có phổ kháng khuẩn rộng được sử dụng để chống khuẩn hiếu khí Gram (-).
- Độc tính chọn lọc với dây thần kinh VIII và với thận (tăng creatinin máu, protein – niệu. Thườngphục hồi)
Thành phần Streptomycin của nhóm thuốc kháng sinh
Streptomycin có nguồn gốc từ nấm streptomyces griseus vào năm 1944 được dùng dưới dạng muối dễ tan và vững bên ở nhiệt độ dưới 250C và pH = 3- 7.
Các nhà thuốc tân dược cho biết Streptomycin có cơ chế tác dụng và phổ kháng khuẩn: Khi nhập vào vi khuẩn streptomycin sẽ gắn vào tiểu phần 30 s của ribosom, khiến cho vi khuẩn đọc sai mã thông tin ARNm, làm cho quá trình tổng hợp protein bị gián đoạn.
Thuốc sẽ nhanh chóng tác dụng diệt khuẩn trên các vi khuẩn phân chia nhanh. Ơ tế bào lớn hơn tác dụng trên vi khuẩn phân chia châm, có độ pH tối ưu 7,8 và cần sử dụng alcali (kiềm) hóa nước tiểu trong trường hợp điều trị nhiễm khuẩn tiết niệu.
Streptomycin có phổ kháng khuẩn rộng, gồm:
- Khuẩn gram (+): phế cầu, liên cầu, tụ cầu, có khả năng hiệp đồng với kháng sinh nhóm β lacta.
- Khuẩn gram (-):Haemophilus , Brucella , Salmonella, Shigella.
- Trị xoắn khuẩn giang mai.
- Đây là kháng sinh hàng đầu chống trực khuẩn lao (BK).
- Vi khuẩn kháng streptomycin: khuẩn kỵ khí, trực khuẩn mủ xanh và một số nấm bệnh.
Dược động học của Streptomycin nhóm thuốc kháng sinh
- Thuốc được hấp thụ qua đường rột và bị thải trừ qua đường đại tiên. Khi tiêm bắp, hấp thu chậm hơn penicilin, nhưng giữ được lâu hơn trong cơ thể nên chỉ cần tiêm mỗi ngày 1 lần. Gắn vào protein huyết tương 30 – 40%.
- Thuốc sẽ bị tan ra trong nước, bị ion hóa ở pH huyết tương, streptomycin khó thấm ra ngoài mạch. Chúng sẽ gắn nhiều hơn vào thận, cơ, phổi, gan. Nồng độ trong máu thai nhi bằng 1/2 nồng độ huyết tương.
- Thuốc ít thấm vào trong tế bào (không diệt được BK trong đại thực bào như isoniazid). Không đi =qua được hàng rào máu não.
- Tỉ lệ thải trừ: khoảng 85- 90% liều tiêm sẽ bị đào thải qua thận trong vòng 24h.
Độc tính của Streptomycin
- Streptomycin dễ khiến dây VIII bị tổn thương khi điều trị kéo dài và có suy thận. Độc tính ở giai đoạn tiền đình nhẹ và khỏi khi ngừng thuốc, còn độc tố ở đoạn ốc tai sẽ gây điếc vĩnh viễn kể cả ngừng thuốc. Dihydrostreptomycin có tỷ lệ độc cho ốc tai cao hơn nên không còn được dùng nữa.
- Thuốc gây hại cho thận và phản ứng quá mẫn ít gặp, viêm da do tiếp xúc ở y tá (người tiêm thuốc). Thuốc có tác dụng mềm cơ kiểu cura nên có thể gây ngừng hô hấp do liệt cơ hô hấp vì dùng streptomycin sau phẫu thuật có gây mê.
- Chống chỉ định dùng cho người nhược cơ và phụ nữ có thai.
Thuốc được chỉ định dành cho các trường hợp nhiễm khuẩn sau: Lao, nhiễm khuẩn tiết niệu, dịch hạch, brucellose có phối hợp với tetracyclin, nhiễm khuẩn huyết nặng do liên cầu cần được phối hợp với penicilin G.
Các thuốc khác của nhóm thuốc Aminoglycosides
Thuốc Kanamycin: thuốc có tác dụng, dược động học và độc tính tương tự như streptomycin. Thường được sử dụng phối hợp (thuốc hàng 2) trong điều trị lao. Liều 1g/ ngày
Gentamycin: Thuốc có phổ kháng khuẩn rộng được sử dụng cho nhiễm khuẩn bệnh viện do Enterococcus và Pseudomonas aeruginosa. Được sử dụng phối hợp với penicilin trong sốt giảm bạch cầu và nhiễm trực khuẩn gram (-) như: nhiễm khuẩn huyết, viêm tai ngoài ác tính, viêm nội tâm mạc. Gentamycin sulfat được đóng trong ống 160, 80, 40 và 10 mg. Liều hàng ngày là 3 – 5 mg/ kg, chia 2- 3 lần/ ngày, tiêm bắp.
Amikacin: Có phổ kháng khuẩn rộng nhất trong nhóm thuốc kháng sinh có thể kháng được các enzym làm mất hoạt aminoglycosid nên nên được sử dụng trong quá trình điều trị nhiễm khuẩn bệnh viện gram ( -) đã kháng với gentamycin và tobramycin.
Neomycin: Được sử dụng dưới dạng thuốc bôi và điều trị các bệnh nhiễm khuẩn về da – niêm mạc do bị bỏng, vết loét, da tổn thương, da bị bội nhiễm. Sử dụng neomycin đơn độc hoặc phối hợp với polymyxin, bacitracin, kháng sinh khác hoặc corticoid.
Các nhóm thuốc kháng sinh Aminoglycosides không được sử dụng tùy tiện mà cần có sự chỉ định của bác sĩ để tăng hiệu quả chữa bệnh và tránh nguy cơ kháng kháng sinh cao.
Nguồn: Sieuthithuocviet.edu.vn
