Warfarin là thuốc chống đông máu, có tác dụng làm giảm sự hình thành các cục máu đông ở trong tĩnh mạch và động mạch. Warfarin được dùng để ngăn ngừa bệnh huyết khối tĩnh mạch, động mạch và các cơn nhồi máu tim, đột quỵ.
- Pokemine 50mg: Công dụng, liều dùng và tác dụng phụ
- Tothema: Công dụng, liều dùng và tác dụng phụ
- Hasancob: Công dụng, liều dùng và tác dụng phụ
Thông tin về thuốc Warfarin
1. Warfarin là thuốc gì?
Warfarin là thuốc chống đông máu nhóm coumarin. Thuốc có tác dụng làm giảm sự hình thành các cục máu đông ở trong tĩnh mạch và động mạch. Warfarin thường được dùng trong điều trị huyết khối mạch máu, nghẽn mạch ở người bệnh mang van tim nhân tạo, nhồi máu cơ tim cấp và dùng trong thời gian nghỉ heparin.
Hoạt tính chống đông máu của Warfarin thông qua các cơ chế như ức chế sự tổng hợp các yếu tố đông máu ở gan gồm có yếu tố II (prothrombin), yếu tố VII (proconvertin), yếu tố IX (yếu tố Chrismas hoặc thành phần thromboplastin huyết tương) và yếu tố X (yếu tố StuartPrower), ức chế tái sinh vitamin K khử, chất này cần thiết để gamma-carboxyl hoạt hóa một phần còn lại của acid glutamic trong protein tiền thân của các yếu tố gây đông máu đó. Nếu không có vitamin K khử, carboxyl hóa các phần còn lại của acid glutamic ở các yếu tố đông máu II, VII, IX và X không thể hoạt hóa được và các protein này không thể biến chuyển thành các yếu tố có hoạt tính gây đông máu.
Dược sĩ Cao đẳng Dược chính quy chia sẻ tác dụng chống đông máu của Warfarin một cách tác dụng gián tiếp, thuốc ngăn cản hình thành cục máu đông khi có ứ trệ và có thể ngăn cục máu đông lan rộng. Ngoài ra, Warfarin còn ức chế các protein C và S chống đông máu. Không giống Heparin, Warfarin không có tác dụng trực tiếp lên cục máu đông đã hình thành và không có hoặc có rất ít tác dụng đến bệnh sinh của cục huyết khối động mạch do tương tác giữa thành mạch bất thường và các tiểu cầu.
Warfarin tác động đến sự tổng hợp các yếu tố gây đông máu liên quan đến cả hai hệ thống đông máu ngoại sinh và nội sinh, nên thuốc đã kéo dài thời gian prothrombin (PT) hình thành cục máu đông và thời gian thromboplastin một phần được hoạt hóa (APTT).
Warfarin hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 4 giờ thuốc đạt nông độ đỉnh trong máu. Warfarin liên kết chủ yếu với albumin trong huyết tương là 99%. Thuốc phấn bố được qua hàng rào nhau thai nhưng chưa được phát hiện phân bố trong sữa mẹ. Warfarin được chuyển hóa bởi các enzyme CYP2C9; CYP2C19, 2C8, 2C18, 1A2 và 3A4 ở gan. Warfarin được đào thải qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hoá là 80% so với tổng liều và 20% còn lại bài tiết qua mật thải ra theo phân.
2. Dạng thuốc và hàm lượng của Warfarin?
Warfarin được sản xuất trên thị trường với dạng Warfarin natri và hàm lượng là
Viên nén có hàm lượng: 1 mg; 2 mg; 2,5 mg; 3 mg; 4 mg; 5 mg; 6 mg; 7,5 mg; 10 mg.
Bột đông khô warfarin natri dùng để pha tiêm: Lọ 5 mg, hòa với 2,7 ml nước cất pha tiêm để có dung dịch chứa warfarin natri 2 mg/ml.
Biệt dược Generic: Warfarin, Warfarin 1, Warfarin 2, Warfarin 4, Warfarin 5, Warfarin Sodium Tablets, USP, Zofarin 1 Tablets, Zofarin 5 Tablets, Coumadine, Coumadine 2mg, Coumadine 5mg, Senwar 1.
3. Thuốc Warfarin được dùng cho những trường hợp nào?
Điều trị bệnh tim dễ gây nghẽn mạch: Dự phòng các biến chứng huyết khối nghẽn mạch do rung nhĩ kéo dài hoặc kịch phát, van nhân tạo nhất là van nhân tạo thế hệ đầu hoặc van cơ học, bệnh van hai lá kèm rung nhĩ.
Điều trị nhồi máu cơ tim trong các trường hợp sau:
Dự phòng các biến chứng huyết khối nghẽn mạch do nhồi máu cơ tim biến chứng như huyết khối nội tâm mạc, loạn vận động thất trái gây tắc mạch, loạn năng thất trái nặng, tiếp nối heparin.
Dự phòng nhồi máu cơ tim tái phát, trong trường hợp người bệnh không dung nạp với Aspirin.
Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu và nghẽn mạch phổi cũng như dự phòng tái phát, tiếp nối heparin.
Dự phòng bệnh huyết khối tĩnh mạch và tắc nghẽn mạch phổi trong phẫu thuật khớp háng.
Dự phòng cục máu đông trong cathete.
4. Cách dùng – Liều lượng của Warfarin?
Cách dùng: Thuốc Warfarin có thể được dùng bằng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch tuỳ dạng thuốc sử dụng. Liều uống và liều tiêm tĩnh mạch đều giống nhau. Khi tiêm phải tiêm chậm và liên tục trong 1 – 2 phút vào một tĩnh mạch ngoại vi.
Pha bột thuốc trong lọ chứa 5 mg Warfarin với 2,7 ml nước cất pha tiêm vô khuẩn đế được một dung dịch chứa 2 mg Warfarin/ml. Dung dịch thuốc phải trong suốt và bền vững ở nhiệt độ phòng trong vòng 4 giờ.
Liều dùng:
Người lớn:
Dựa vào chỉ số INR (thời gian prothrombin) để cá thể hóa liều lượng cho từng người bệnh. Dùng liều duy trì và thời gian điều trị tối ưu theo tình trạng của người bệnh đang được điều trị. Chỉ số INR đích cần tìm là 2,5 (nằm giữa 2 và 3).
Liều khỏi đầu là 5 mg, sau đó điều chỉnh liều lượng cho mỗi lần tăng hoặc giảm với liều là 1mg theo kết quả INR và theo dõi chặc chẻ phản ứng đáp ứng của người bệnh. Ngày dùng 1 – 2 lần/ngày tuỳ theo INR để điều chỉnh liều hàng ngày. Khi đã đạt được INR theo yêu cầu, làm xét nghiệm giữa hai INR cách nhau không được vượt quá 15 ngày.
Không khuyến cáo sử dụng liều tải lớn > 10 mg, vì có thể tăng nguy cơ xuất huyết hoặc hoại tử.
Đối với người bệnh có nguy cơ chảy máu như người cao tuổi, cân nặng dưới 50 kg, suy gan), thì dùng liều khởi đầu thấp hơn, thường bằng 1/2 – 3/4 liều ở người trẻ tuổi.
Trẻ em:
Trẻ em từ 2 tháng tuổi đến dưới 3 tuổi: Liều dùng khuyến cáo thay đổi theo từ trẻ này sang trẻ khác so với tuổi của tuổi và có INR giữa 2 và 3:
Liều khởi đầu: 0,20 mg/kg/ngày, trong 2 ngày đầu đối với trẻ < 12 tháng tuổi, 12 tháng tuổi – 10 tuổi và 11 tuổi – 18 tuổi.
Liều duy trì: Trẻ < 12 tháng tuổi dùng liều 0,32 mg/kg/ngày; Trẻ từ 12 tháng tuổi – 10 tuổi chưa có dữ liệu liều dùng; Trẻ từ 11 tuổi – 18 tuổi liều 0,09 mg/kg/ngày.
Ở trẻ em, chỉ số INR biến đổi rất nhiều do thay đổi trong chế độ ăn hay tương tác thuốc hay nhiễm khuẩn. Ở trẻ dưới 3 tuổi, phải kể đến tính chất thay đổi nhiều của INR và những khó khăn khi dùng thuốc này vì trẻ dễ bị nôn trớ, trào ngược hoặc khó kiểm tra dùng thuốc hay trẻ phải lấy máu làm xét nghiệm nhiều lần.
Không dùng Warfarin cho trẻ dưới 1 tháng tuổi.
Người bệnh có suy gan: Cần điều chỉnh giảm liều lượng.
Người bệnh có suy thận: Không cần điều chỉnh liều lượng.
Người bệnh bị suy nhược: Cần điều chỉnh giảm liều.
Người bệnh gốc Châu Á: Cần điều chỉnh giảm liều.
Tóm lại, tuỳ thuộc vào tình trạng mức độ của bệnh, người bệnh cần tuân thủ theo liều dùng chỉ định và liệu trình điều trị của bác sĩ để đảm bảo đạt tác dụng điều trị tốt nhất.
5. Xử lý nếu quên liều thuốc Warfarin?
Nếu người bệnh quên một liều Warfarin nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến giờ uống của liều tiếp theo, chỉ cần uống liều tiếp theo vào đúng thời điểm như trong kế hoạch điều trị.
6. Xử lý khi dùng quá liều thuốc Warfarin?
Khi người bệnh dùng quá liều Warfarin có biểu hiệu lâm sàng nghiêm trọng như chảy máu ở bất kỳ nơi nào trong cơ thể.
Xử lý khi quá liều: Nếu người bệnh có bất kỳ triệu chứng bất thường nào do dùng quá liều, cần phải ngừng thuốc và đưa đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị triệu chứng. Loại thuốc ra khỏi đường tiêu hóa bằng than hoạt với liều 50 g cho người lớn; liều 1 g/kg cho trẻ em khi có dấu hiệu xuất huyết xuất hiện trong vòng 1 giờ sau khi uống quá 0,25 mg/kg hoặc hơn liều điều trị của người bệnh. Trường hợp xuất huyết nặng ảnh hưởng đến tính mạng: thì cần điều trị theo phát đồ của bệnh viện.
7. Những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Warfarin?
Dược sĩ văn bằng 2 Cao đẳng Dược TPHCM chia sẻ thuốc Warfarin không được dùng cho những trương hợp sau:
- Người có tiền sử mẫn cảm với Warfarin hoặc với các dẫn chất khác của coumarin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Phụ nữ trong thai kỳ.
- Người có tình trạng xuất huyết hoặc rối loạn chức năng đông máu.
- Người có phẫu thuật mắt, não hoặc tủy sống gần đây hoặc đã được dự tính.
- Người có phẫu thuật chấn thương gần đây hoặc chuẩn bị phẫu thuật.
- Người có tiền sử loét hoặc chảy máu đường tiêu hóa, hô hấp hoặc sinh dục.
- Ngưới có tiền sử xuất huyết mạch máu não.
- Người có phình động mạch (não, bóc tách động mạch chủ).
- Người có viêm màng ngoài tim và tràn dịch màng ngoài tim.
- Người có viêm nội tâm mạc do vi khuẩn.
- Người có tiền sử sản giật, tiền sản giật hoặc dọa sẩy thai.
- Người có chọc dò tủy sống hoặc các thủ thuật chẩn đoán hoặc điều trị khác có khả năng gây chảy máu không kiểm soát được.
- Người có đang gây tê vùng chính hoặc khối thắt lưng.
- Người bị tăng huyết áp nặng, không kiểm soát được hoặc ác tính.
- Người bệnh nhân lớn tuổi, tiền sử dễ bị té ngã, nghiện rượu, rối loạn tâm thần hoặc các bệnh nhân thiếu hợp tác không tuân thủ dùng thuốc.
- Người có tiề sử suy gan nặng.
- Người không có đủ phương tiện xét nghiệm để theo dõi kháng đông.
- Lưu ý với phụ nữ phụ nữ cho con bú, Warfarin khhong bài tiết qua sữa mẹ khi dùng cho phụ nữ đang cho con bú. Khuyến cáo chỉ dùng Warfarin cho phụ nữ trong thời kỳ cho con bú khi thật sự cần thiết.
- Thận trọng khi sử dụng Warfarin cho người đang lái xe và vận hành máy móc.
8.Thuốc Warfarin gây ra các tác dụng phụ nào?
Warfarin thương có tác dụng phụ như chảy máu, tiêu chảy, ban đỏ, rụng tóc, viêm mạch, hoại tử khu trú da, tổn thương gan, có thể liên quan đế thiếu hụt bẩm sinh protein C hoặc S.
Trong quá trình sử dụng thuốc Warfarin, người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào nghi ngờ rằng do sử dụng thuốc Warfarin, thì cần tham khảo ý kiến của chuyển gia y tế tư vấn để xử trí kịp thời.
9. Warfarin tương tác với các thuốc và thực phẩm nào?
Aspirine liều cao, atanazavir, azapropazon, bezafibrat, cefamandol, cloral hydrat, cloramphenicol, cimetidin, clofibrat, co-trimoxazol, danazol, dextropropoxyphen, dextrothyroxin, dipyridamol, erythromycin, feprazon, glucagon, latamoxef, thuốc chống viêm không steroid pyrazol, miconazole (đường toàn thân và gel bôi miệng), acetaminophen, allopurinol, amiodaron,androgen steroid làm đồng hóa, metronidazole, miconazole, neomycin, oxyphenbutazon, phenformin, phenylbutazon, phenyramidol, quinidin, salicylat, sulfonamid (sulfaphenazol, sulfinpyrazon), tamoxifen, tolbutamid và triclofos, thuốc chống trầm cảm 3 vòng (amitriptylin/nortriptyline), urokinase, vitamin E, vaccine cúm: Các thuốc này khi dùng chung với Warfarin, làm tăng tác dụng của Warfarin và có nguy cơ chảy máu nghiêm trọng hơn.
Aminoglutethimid, barbiturat, carbamazepin, ethclorvynol, glutethimid, griseofulvin, dicloralphenazon, methaqualon, primidon, rifampicin, thuốc ngừa thai loại uống chứa oestrogen, spironolactone, sucralfat, vitamin K, darunavir, dicloxacilin, lopinavir, mercaptopurin, nafcillin, ritonavir, gingko biloba: Các thuốc này khi kết hợp chung với Warfarin, làm giảm tác dụng điều trị của Warfarin và có nguy cơ đông máu.
Phenytoin, ACTH, corticoid: Các thuốc này có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng điều trị của Warfarin khi được dùng chung.
Các thực phẩm như củ hành, tỏi, rượu làm giảm tác dụng của Warfarin khi được sử dụng đồng thời.
Tóm lại, tương tác thuốc với thuốc hay thực phẩm có thể làm thay đổi tác dụng điều trị của thuốc hoặc làm tăng tác dụng phụ nghiêm trọng hơn. Để đảm bảo an toàn, người bệnh không được tự ý dùng thuốc hay ngưng thuốc hoặc thay đổi liều lượng của thuốc, nên đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc báo cho bác sĩ kê đơn biết những thuốc đang dùng điều trị có nguy cơ để giúp bác sĩ kê đơn hợp lý để đạt hiệu quả tốt nhất trong điều trị.
10. Bảo quản Warfarin như thế nào?
Warfarin được bảo quản thuốc theo hướng dẫn khuyến cáo của nhà sản xuất. Nhiệt độ bảo quản dưới 30°C, tránh ánh sáng mặt trời để đảm bảo giữ chất lượng thuốc.
DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM
Tài liệu tham khảo:
- Drugcom: https://www.drugs.com/warfarin.html
- com: https://www.mims.com/vietnam/drug/search?q=Warfarin
