Gabapentin là thuốc chống động kinh được chỉ định điều trị trong động kinh cục bộ, có hoặc không có cơn co giật toàn thể tái phát và điều trị đau thần kinh như viêm các dây thần kinh ngoại biên sau bệnh zona, đau dây thần kinh trong bệnh đái tháo đường.
Gabapentin là thuốc điều trị đau thần kinh
1. Gabapentin là thuốc gì
Theo DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur cho biết: Gabapentin là thuốc chống động kinh còn được gọi là thuốc chống co giật và giảm đau do thần kinh, bằng cách thuốc có tác dụng chống cơn duỗi cứng các chi trên và chi dưới sau khi làm sốc điện và thuốc cũng ức chế được cơn co giật do pentylenetetrazol. Gabapentin có hiệu quả tương tự như acid valproic nhưng khác với carbamazepin và phenytoin.
Gabapentin có cấu trúc hóa học của tương tự acid gama-aminobutyric (GABA), là chất ức chế dẫn truyền thần kinh, nhưng Gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA, nên Gabapentin không làm thay đổi cấu trúc, hấp thu, giải phóng và chuyển hóa GABA. Gabapentin có ái lực cao tại các vị trí gắn khu trú ở khắp mô não đáp ứng hiệu quả trên lâm sàng, các vị trí ái lực ở não tương ứng với sự hiện diện của các kênh calci phụ thuộc điện thế đặc trưng có đơn vị phụ alpha-2-delta-1.
Dược động học:
Gabapentin được hấp qua đường tiêu hóa theo cơ chế bão hòa nghĩa là khi liều tăng, sinh khả dụng lại giảm. Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống trong vòng 2 – 3 giờ.
Gabapentin gắn kết với protein huyết tương rất thấp dưới 3%. Gabapentin được phân bố khắp cơ thể, vào được sữa mẹ, Thể tích phân bố là 58 ± 6 lít ở người lớn.
Gabapentin gần như không chuyển hóa trong cơ thể. Gabapentin được thải trừ chủ yếu qua thận trong nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải của Gabapentin khoảng 5 đến 7 giờ. Ở người vô niệu, thời gian bán thải là 132 giờ. Ở người đang thẩm phân là 3,8 giờ. Gabapentin có thể loại ra khỏi huyết tương bằng thẩm phân máu.
2.Dạng thuốc và hàm lượng của Gabapentin
Thuốc tân dược Gabapentin được sản xuất trên thị trường với dạng thuốc và hàm lượng là
Viên nang cứng: 100 mg, 300 mg, 400 mg.
Viên nén: 100 mg, 300 mg, 400 mg, 600 mg, 800 mg.
Viên bao phim: 600 mg, 800 mg.
Dung dịch uống: 250 mg/5 ml.
Brand name: Neurontin.
Generic: Narcutin, Neubatel, Neubatel-forte, Mezapentin 600, Gabapentin, Spydael, Gabacare 300, Neurobrain 300, Gabapentin 600, Gabarica 400, SaVi Gabapentin 300, Kimleptic, Ceverxyl 300 mg, Egogabtin 300, Gabapentin 300 mg, Penneutin, Egogabtin 400, Vacogaba 300, Vacogaba 600, Bineurox, Neucotic, Neuropentin, Epigaba 300, Gardutin SPM, Myleran 300, Myleran 400, Myleran plus, Gacnero, Galamento 400, Nuradre, Gabatin, Neupencap, Neurohadine, Neuroncure, Gaptinew, Usaneuro 100, Usaneuro 300, Atineuro, Bosrontin, Gabasol, Gabaneutril, Gaberon, Rospatin, Begaba 300, Glogapen, Gabahasan 300, Galeptic 300, Neuronstad, Heragaba, Gabasun, Garbapia Capsule.
3.Thuốc Gabapentin được dùng cho những trường hợp nào
Điều trị bệnh động kinh cục bộ có kèm cơn co giật hoặc không có cơn co giật toàn thể tái phát. Dùng hỗ trợ hoặc đơn trị liệu.
Điều trị các trường hợp đau thần kinh như đau dây thần kinh trong bệnh đái tháo đường, viêm các dây thần kinh ngoại biên sau bệnh zona.
Bệnh thần kinh ngoại biên do đái tháo đường, chân và các ngón tay có cảm giác bị châm như “kim đâm” hoặc bỏng rát
4.Cách dùng – Liều lượng của Gabapentin
Cách dùng: Gabapentin được dùng đường uống trước hoặc sau bữa ăn. Gabapentin có hiệu quả trong điều trị bệnh động kinh vắng ý thức
Liều dùng:
Người lớn:
Điều trị bệnh động kinh:
Ngày đầu: Uống liều 300 mg x 1 lần/ngày. Ngày thứ 2: Uống liều 300 mg/lần x 2 lần/ngày. Ngày thứ 3: Uống liều 300 mg/lần x 3 lần/ngày.
Hoặc ngày đầu: Uống 300 mg/lần x 3 lần.
Tuỳ đáp ứng của người bệnh, từ ngày thứ 4 có thể tăng thêm liều 300 mg/ngày, chia tổng liều cho 3 lần, khoảng cách tối đa dùng thuốc không nên quá 12 giờ. Cách 2 – 3 ngày tăng 1 lần, tăng liều cho đến khi đạt liều điều trị hiệu quả là 900 – 3600 mg/ngày, chia 3 lần. Liều tối đa là 4800 mg/ngày.
Điều trị đau thần kinh:
Ngày thứ nhất: Uống liều 300 mg x 1 lần/ngày. Ngày thứ hai: Uống liều 300 mg/lần x 2 lần/ngày. Ngày thứ ba: Uống liều 300 mg/lần x 3 lần/ngày. Hoặc ngày đầu: Uống 300 mg/lần x 3 lần.
Tuỳ đáp ứng của người bệnh, từ ngày thứ 4 có thể tăng thêm liều 300 mg/ngày, chia tổng liều cho 3 lần, khoảng cách tối đa dùng thuốc không nên quá 12 giờ. Cách 2 – 3 ngày tăng 1 lần, tăng liều cho đến khi đạt liều điều trị hiệu quả là 900 – 3600 mg/ngày, chia 3 lần.
Trẻ em: Điều trị bệnh động kinh
Trẻ em trên 12 tuổi: Dùng liều giống liều người lớn
Trẻ em 6 – 12 tuổi:
Ngày đầu: Uống 10 mg/kg x 1 lần/ngày (tối đa 300 mg/ngày). Ngày thứ hai: 10 mg/kg x 2 lần/ngày (tối đa 300 mg/lần). Ngày thứ ba: 10 mg/kg x 3 lần/ngày (tối đa 300 mg/lần). Liều điều trị thông thường: Uống 25 – 35 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
Liều duy trì: Trẻ nặng từ 26 – 36 kg thì uống 900 mg/ngày, chia 3 lần. Trẻ nặng từ 37 – 50 kg thì uống liều 1200 mg/ngày, chia 3 lần. Liều tối đa: Uống 70 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
Trẻ em 2 – dưới 6 tuổi:
Ngày đầu: Uống liều 10 mg/kg x 1 lần/ngày. Ngày thứ hai: Uống liều 10 mg/kg x 2 lần/ngày. Ngày thứ ba: Uống liều 10 mg/kg x 3 lần/ngày.
Tùy thuộc vào đáp ứng của người bệnh, tăng dần liều lên đến liều thông thường là 30 – 70 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
Tóm lại, Liều dùng trên mang tính chất tham khảo, tuỳ mức độ tình trạng, người bệnh cần tuân thủ theo chỉ định hướng dẫn của bác sĩ về liều dùng và thời gian điều trị để đảm bảo đạt hiệu quả tốt nhất.
5.Cách xử lý nếu quên liều thuốc Gabapentin
Nếu người bệnh quên một liều Gabapentin nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến giowf dùng thuốc của liều thuốc tiếp theo, chỉ cần dùng liều thuốc tiếp theo vào đúng giờ đã lên kế hoạch điều trị.
6.Cách xử lý khi dùng quá liều thuốc Gabapentin
Các giảng viên Trường Cao đẳng Y Dược TPHCM Người bệnh dùng quá liều Gabapentin thường có triệu chứng lâm sàng như có thể gây nhìn một thành hai, nói líu ríu, u ám, hôn mê và tiêu chảy.
Xử lý khi quá liều: Nếu người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào do dùng thuốc quá liều, phải ngừng thuốc ngay và đưa đến bệnh viện gần nhất để điều trị triệu chứng. Rửa dạ dày và loại thuốc ra khỏi đường tiêu hoá bằng than hoạt. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Gabapentin được loai ra khỏi cơ thể bằng thẩm tách máu.
7.Những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Gabapentin
1.Thuốc Gabapentin chống chỉ định cho những trương hợp sau:
- Người có tiền sử mẫn cảm với Gabapentin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Phụ nữ có thai.
- Phụ nữ đang cho con bú.
- Trẻ em dưới 2 tuổi.
2.Thận trọng khi sử dụng thuốc Gabapentin cho những trường hợp sau:
- Lưu ý thận trọng khi dùng Gabapentin hay các thuốc chống co giật khác cho người bệnh, phải được theo dõi chặt chẽ vì có thể xuất hiện trầm cảm hoặc làm trầm cảm nặng lên, ý nghĩ tự sát hoặc bất cứ thay đổi bất thường tính khí nào. Khi thay đổi phác đồ điều trị phải hỏi ý kiến bác sĩ.
- Lưu ý khi dùng Gabapentin hay các thuốc chống co giật khác, không được ngừng thuốc đột ngột vì có khả năng làm tăng cơn co giật (trạng thái động kinh). Ngừng Gabapentin hoặc thêm 1 thuốc chống co giật khác vào phác đồ điều trị hiện tại, phải hỏi ý kiến bác sĩ điều trị và được thực hiện từ từ trong ít nhất 1 tuần.
- Lưu ý thận trọng khi dùng Gabapentin ở người bệnh có tiền sử rối loạn tâm thần, người suy giảm chức năng thận và thẩm phân máu, người vận hành tàu xe hoặc máy móc.
- Lưu ý thận trọng khi dùng Gabapentin, vì thuốc có thể gây dương tính giả khi xét nghiệm protein niệu.
- Lưu ý với phụ nữ có thai, Gabapentin qua được nhau thai gây quái thai đối với chuột. Trên người chưa có dữ liệu lâm sàng chứng minh Gabapentin gây hại cho thai nhi. Tuy nhiên, để an toan, chống chỉ định dùng Gabapentin trong thời kỳ mang thai.
- Lưu ý với phụ nữ cho con bú, Gabapentin được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp, có thể gây hại đối với trẻ đang bú sữa mẹ. Khuyến cáo không dùng thuốc Gabapentin ở người mẹ đang cho con bú.
- Lưu ý thận trọng với người đang lái xe và vận hành máy móc, vì thuốc Gabapentin có thể gây ra tác dụng không mong muốn như mệt mỏi, chóng mặt, buồn ngủ, giảm tí nhớ.
8.Thuốc Gabapentin gây ra tác dụng phụ nào
- Thường gặp: Mệt mỏi, chóng mặt, phù, buồn ngủ, giảm trí nhớ, mất phối hợp vận động, rung giật nhãn cầu. Trẻ em từ 3 đến 12 tuổi thường gặp các vấn đề về thần kinh như lo âu, thay đổi cách ứng xử như quấy khóc, trầm cảm, quá kích động, cảm giác sảng khoái, thái độ chống đối, nhìn một thành hai, giảm thị lực, mẩn ngứa, ban da, đau cơ, đau khớp, khô miệng, khó tiêu, táo bón, đau bụng, tiêu chảy, phù mạch ngoại vi, ho, viêm phổi, viêm mũi, viêm họng – hầu, giảm bạch cầu, liệt dương, nhiễm virus.
- Ít gặp: Rối loạn tiêu hóa, chảy máu lợi, viêm miệng, mất hoặc rối loạn vị giác, mất trí nhớ, cáu gắt hoặc thay đổi tâm trí, tính khí, mất ngôn ngữ, trầm cảm, liệt nhẹ, giảm hoặc mất dục cảm, nhức đầu, rối loạn mạch ngoại vi, hồi hộp, hạ huyết áp, đau thắt ngực, tăng cân, gan to.
- Hiếm gặp: Loét dạ dày – tá tràng, viêm trực tràng, viêm đại tràng, viêm thực quản, ho, khản tiếng, viêm niêm mạc đường hô hấp, giảm thông khí phổi, phù phổi, ngứa mắt, chảy nước mắt, bệnh võng mạc, viêm mống mắt, liệt dây thần kinh, rối loạn nhân cách, giảm chức năng vận động, rối loạn tâm thần, tăng dục cảm, viêm sụn, loãng xương, đau lưng, thời gian máu chảy kéo dài, giảm bạch cầu (thường không có triệu chứng). Sốt hoặc rét run. Hội chứng Stevens-Johnson.
Tóm lại, trong quá trình điều trị bằng thuốc Gabapentin, người bệnh có bất kỳ triệu chứng bất thường nào nghi ngờ do sử dụng thuốc Gabapentin, cần tham khảo ý kiến hướng dẫn xử trí của chuyên gia y tế tư vấn để xử trí kịp thời.
Lưu ý với những tác dụng phụ của Gabapentin có thể xảy ra khi dùng
9.Gabapentin tương tác với các thuốc nào
Thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi: Làm giảm sinh khả dụng của Gabapentin khoảng 20% do ảnh hưởng đến hấp thu thuốc. Nếu cần dùng Gabapentin sau thuốc kháng acid ít nhất 2 giờ.
Morphin: Làm giảm độ thanh thải của Gabapentin, gây tăng tác dụng ức chế TKTW. Thận trọng khi phối hợp chung và điều chỉnh liều.
Cimetidin: Làm giảm độ thanh thải ở thận của Gabapentin, gây tăng tác dụng phụ của Gabapentin. Thận trọng khi phối hợp chung và điều chỉnh liều.
Tóm lại, tương tác thuốc xảy rả có thể làm thay đổi tác dụng điều trị của thuốc hoặc làm tác dụng phụ nặng hơn. Người bệnh cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc trước khi dùng hoặc thông báo cho bác sĩ biết những thuốc đang dùng có nguy cơ, giúp bác sĩ kê đơn an toàn và đạt hiệu quả trong điều trị.
10.Bảo quản Gabapentin như thế nào
Ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ Cao đẳng Dược: Gabapentin được bảo quản theo hướng dẫn của nhà sản xuất. Nhiệt độ dưới 30°C, độ ẩm dưới 75%, khô thoáng, tránh tiếp xúc trực tiếp ánh sáng mặt trời để giữ chất lượng thuốc.
DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM
Tài liệu tham khảo:
- Drugs.com: https://www.drugs.com/international/ornidazole.html
- Mims.com: https://www.mims.com/vietnam/drug/search?q=Ornidazole
- Dược thư quốc gia Việt Nam 2018.
XEM THÊM: SIEUTHITHUOCVIET.EDU.VN
