Thuốc Acetazolamid thuộc nhóm dược lý điều trị bệnh mắt tai mũi họng cho con người có tác dụng làm hạ nhãn áp bằng cách sản xuất dịch thủy tinh từ 50-60%.
Thuốc Acetazolamid còn có tên gọi Apo-Acetazolamide được bào chế dưới dạng thuốc tiêm hoặc viên nén với thành phần chính Acetazolamide.
Dược động học thuốc Acetazolamid
Thuốc Acetazolamid được nhanh chóng hấp thụ qua đường tiêu hóa và đạt nồng độ cao chỉ sau 2 giờ và nửa đời trong huyết tương khoảng 3-6 giờ. Thuốc có khả năng liên kết mạnh với enzym carbonic anhydrase và đạt nồng độ cao ở mô có chứa enzym này, đặc biệt trong hồng cầu, vỏ thận. Đồng thời sự liên kết với protein huyết tương cao. Thuốc sẽ được đào thải qua thận dưới dạng không đổi.
Tác dụng của thuốc Acetazolamid
Đây là chất ức chế carbonic anhydrase, Ức chế enzym bằng cách giảm sự tạo thành ion hydrogen và bicarbonat từ carbon dioxyd và nước, từ đó làm giảm khả năng sẵn có những ion này dùng cho quá trình vận chuyển tích cực. Thuốc Acetazolamid sẽ làm hạ nhãn áp bằng cách làm giảm sản xuất thủy dịch tới 50 – 60%. Bên cạnh thuốc bệnh mắt Acetazolamid còn có tác dụng chuyển hóa để điều trị bệnh động kinh hoặc sử dụng thuốc lợi niệu, tuy nhiên hiệu quả của thuốc sẽ giảm dần khi sử dụng nên chúng được thay thế bằng thuốc khác như thiazid hoặc furosemid.
Chỉ định của thuốc Acetazolamid
Glôcôm góc mở (không sung huyết, đơn thuần mạn tính) điều trị ngắn ngày cùng các thuốc co đồng tử trước khi phẫu thuật; glôcôm góc đóng cấp (góc hẹp, tắc); glôcôm trẻ em hoặc glôcôm thứ phát do đục thủy tinh thể hoặc tiêu thể thủy tinh.
Có thể được kết hợp với các loại thuốc khác để điều trị động kinh cơn nhỏ chủ yếu với trẻ em và người trẻ tuổi.
Chống chỉ định sử dụng
- Bệnh nhân nhiễm acid do thận, tăng clor máu vô căn.
- Bệnh Addison.
- Bệnh nhân bị suy gan, suy thận nặng.
- Giảm kali huyết, giảm natri huyết, mất cân bằng điện giải khác.
- Người bệnh quá mẫn với các sulfonamid.
- Ðiều trị dài ngày glôcôm góc đóng mạn tính hoặc sung huyết (vì acetazolamid có thể che lấp hiện tượng dính góc do giảm nhãn áp).
Cần thận trọng khi sử dụng cho các trường hợp:
- Bệnh tắc nghẽn phổi, tràn khí phổi. Người bệnh dễ bị nhiễm acid, hoặc đái tháo đường.
- Phụ nữ mang thai không nên sử dụng bởi thuốc lợi tiểu thiazid và dẫn chất sẽ đi qua hàng rào nhau thai, gây rối loạn điện giải đối với thai nhi, giảm tiểu cầu sơ sinh.
- Với phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú không được sử dụng bởi thuốc Acetazolamid sẽ bài tiết vào sữa mẹ và gây ra các phản ứng có hại nguy hiểm cho trẻ.
- Tương tác thuốc Acetazolamid
Nếu sử dụng đồng thời acetazolamid với corticosteroid, (glucocorticoid, mineralocorticoid) có thể gây hạ kali huyết nặng.
Tác dụng điều trị hoặc tác dụng không mong muốn của thuốc amphetamin, chất kháng tiết acetyl- cholin, mecamylamin, quinidin có thể tăng lên hoặc kéo dài khi sử dụng đồng thời với acetazolamid. Ðáp ứng hạ đường huyết có thể bị giảm khi sử dụng đồng thời acetazolamid với các thuốc chống đái tháo đường.
Theo các nhà thuốc tân dược cho biết khi sử dụng đồng thời acetazolamid với các barbiturat, carbamazepin, phenytoin, sẽ gây nên bệnh loãng xương.
Khi dùng đồng thời glycosid digitalis với acetazolamid sẽ làm tăng độc tính của digitalis và hạ kali huyết. Bệnh nhân có nguy cơ ngộ độc salicylat cao nếu sử dụng chung acetazolamid với salicylat liều cao.
Tác dụng phụ của thuốc Acetazolamid
Khi sử dụng thuốc Acetazolamid bệnh nhân sẽ gặp các tác dụng phụ như:
- Bệnh nhân có dấu hiệu mệt mỏi toàn thân, hoa mắt, chán ăn
- Vị giác bị thay đổi
- Cơ thể nhiễm acid chuyển hóa.
Có thể xuất hiện các dấu hiệu này nhưng ít gặp:
- Bệnh nhân bị sốt, ngứa.
- Dị cảm, trầm cảm.
- Buồn nôn, nôn.
- Bài tiết acid uric giảm trong nước tiểu, nguy cơ bệnh gút có thể nặng lên; giảm kali máu tạm thời.
- Bệnh nhân có thể đái ra sỏi thận, tinh thể, , giảm tình dục.
- Các tác dụng phụ hiếm gặp:
- Thiếu máu không tái tạo, lượng tiểu cầu bị giảm giảm bạch cầu hạt, rối loạn tạo máu.
- Da sẽ có các nốt ngoại ban, biểu bì hoại tử, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson, rậm lông.
- Mắt có thể bị cận thị.
Liều lượng và cách dùng thuốc Acetazolamid
Đối với người lớn: Chống glôcôm
- Glôcôm góc mở: sử dụng liều= 250 mg/1 lần, cho lần uống đầu tiên, mỗi ngày uống từ 1 đến 4 lần. Nên duy trì liều theo đáp ưng của bệnh nhân và sử dụng liều thấp hơn là đủ.
- Glôcôm thứ phát và trước khi phẫu thuật: Cho bệnh nhân uống 250 mg cách nhau 4 giờ/1 lần.
- Chống co giật (động kinh):
- Uống 4 – 30 mg ( lúc banđầu là10 mg)/kg/ngày chia thành các liều nhỏ làm 4 lần/ngày, thông thường 375 mg đến 1000 mg/ngày.
- Nếu dùng đồng thời acetazolamid với các thuốc chống động kinh khác, liều ban đầu sủ dụng 250 mg/ngày, sau đó tăng dần lên.
Sử dụng Acetazolamid cho trẻ em:
- Glôcôm: Uống 8 – 30 mg/kg, thường 10 – 15 mg/kg hoặc 300 – 900 mg/m2 diện tích da/ngày, chia thành liều nhỏ.
- Chữa bệnh động kinh: dùng liều người lớn nhưng tổng liều không vượt quá 750 mg. Thuốc chỉ tiêm khi bệnh nhân không uống được và sử dụng với liều tương đương.
- Với người lớn chữa Glôcôm để làm giảm nhanh nhãn áp nên tiêm tĩnh mạch 500 mg tương đương với liều uống acetazolamid tùy theo đáp ứng của người bệnh. Liệu pháp có thể tiếp tục bằng đường uống.
- Lợi tiểu (Sẽ kiềm hóa nước tiểu): Tiêm tĩnh mạch 5 mg/kg hoặc cần thiết để đạt được và duy trì tăng bài niệu kiềm.
Với trẻ em:
Khi Glôcôm cấp sử dụng 5-10mg để tiêm tĩnh mạch, cách 6 giờ/1 lần.
Lợi tiểu nên tiêm tĩnh mạch 5 mg/kg hoặc 150 mg/m2 diện tích da cơ thể, tiêm 1 lần/1 ngày vào buổi sáng, tiêm cách 1 hoặc 2 ngày/1 lần cho bệnh nhân.
Cách bảo quản:
Nếu không sử dụng hết dung dịch nên được bảo quản trong tủ lạnh và vẫn có thể sử dụng sau một tần. Tuy nhiên nên sử dụng hết thuốc trong vòng 24 giờ sau khi pha bởi thuốc không có chất bảo quản.
Sau khi pha thành dung dịch, dung dịch thuốc tiêm vẫn có tác dụng trong một tuần nếu bảo quản lạnh. Tuy nhiên, vì thuốc không có chất bảo quản, nên phải sử dụng trong vòng 24 giờ.
Nguồn: Sieuthithuocviet.edu.vn
